Використання полімерних композиційних матеріалів для підвищення біодоступності гесперидина

Abstrakt

Мета. Дослідження впливу складу полімерних солюбілізаторів на фазову солюбілізацію у воді модельного активного фармацевтичного інгредієнта (АФІ) флавоноїдної природи гесперидина (Hes). Методика. Модельною речовиною характерної хімічної структури обрано гесперидин. Для проведення досліджень використовували фармацевтично прийнятні високомолекулярні полімери на основі полівінілпіролідону (ПВП) з молекулярною масою від 2500 до 58000 D; цетилпіридинію хлорид; β-циклодекстрин. Фазову солюбілізацію Hes досліджували за методом Higuchi and Connors. Концентрацію Hes визначали спектрофотометрично за поглинанням при 284 нм. Діаграму фазової розчинності будували як залежність концентрації Hes в розчині від концентрації полімера. Отримані профілі фазової розчинності Hes порівнювали зі стандартними кривими. Для різних складів при температурі досліду 37±0,5°С розраховували константу стійкості та константу дисоціації міжмолекулярних комплексів.
Результати. Досліджено вплив складу полімерних солюбілізаторів на фазову солюбілізацію у воді модельного АФІ флавоноїдної природи Hes. За результатами графічного аналіза отриманих даних зроблено висновок про підвищення розчинності Hes зі збільшенням кількості полімерів з різною молекулярною масою та поверхнево-активних речовин (ПАР). Підвищення розчинності залежить від складу композиції. При додаванні одразу декількох полімерів або комбінації полімера з ПАР розчинність зростає значно більше, ніж при додаванні однієї сполуки. Показано, що максимальне значення підвищення розчинності спостерігається в системі з полімером С та К ПАР – у 42,7 рази. Встановлено, що константи стійкості полімерних композиційних матеріалів Hes з полівінілпіролідонами знаходяться в межах від 161,87 до 219,88 М-1, що свідчить про сприятливі умови утворення комплексів. Наукова новизна. Встановлено вплив складу полімерних солюбілізаторів на фазову солюбілізацію у воді модельного АФІ флавоноїдної природи Hes. Практичне значення. Обгрунтовано оптимальний склад полімерного композиційного матеріалу з Hes у вигляді твердої дисперсної системи для максимального підвищення розчинності флавоноїда у воді.