Дослідження фармако-технологічних властивостей, протизапальної активності та стабільності відцентрово сформованої твердої дисперсної системи німесуліду
DOI:
https://doi.org/10.30857/2786-5371.2026.2.7Ключові слова:
тверда дисперсна система; німесулід, протизапальні властивості, активний фармацевтичний інгредієнт, фармако-технологічні показники, стабільністьАнотація
Мета. Метою роботи є дослідження фармако-технологічних властивостей, протизапальної активності та стабільності відцентрово сформованої твердої дисперсної системи (ТДС) німесуліду.
Методика. Вивчення фармако-технологічних властивостей ТДС німесуліду на основі полівінілпіролідону (ПВП) К-17 та манітолу, отриманої методом відцентрового формування волокон, проводили відповідно до вимог Державної фармакопеї України (ДФУ). Протизапальну активність визначали in vitro методом з використанням конкурентного імуноферментного аналізу шляхом інгібування рекомбінантної циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) з наступною спектрофотометричною детекцією продукту реакції при λ=405 нм та розраховували концентрацію напівмаксимального інгібування ферменту (IС50). Дослідження стабільності здійснювали в умовах прискорених випробувань впродовж 6 місяців, реєструючи зміни у FTIR-спектрах досліджуваного зразка і показниках кількісного вмісту німесуліду у ТДС.
Результати. Встановлено, що ТДС, отримана методом відцентрового формування зі співвідношенням компонентів німесулід: ПВП К-17: манітол (5%:85%:10%), відзначається хорошими фармако-технологічними характеристиками. Це свідчить про перспективність створення на її основі лікарських препаратів у порошковій формі без необхідності введення до складу додаткових допоміжних речовин. Вперше встановлено, що розроблена ТДС зберігає виражену інгібуючу активність щодо ЦОГ-2: значення IC50 для відцентрово сформованої системи становить
25,2±3,5 мкМ, що є статистично зіставним із показником нативної субстанції (26,5±1,4 мкМ). Результати прискорених досліджень на стабільність тривалістю 6 місяців засвідчили збереження якісних показників створеної ТДС, а розрахунковий період, протягом якого вона залишається придатною до використання, сягає 2 років.
Наукова новизна. Вперше комплексно охарактеризовано фармако-технологічні показники, протизапальні властивості та стабільність відцентрово сформованої твердої дисперсної системи німесуліду на основі ПВП К-17 та манітолу.
Практична значимість. Відцентрово сформована тверда дисперсна система німесуліду може бути використана як активний фармацевтичний інгредієнт (АФІ) для розробки ефективних протизапальних лікарських засобів з покращеною розчинністю.
Завантаження
Посилання
Chen L., Deng H., Cui H., Fang J., Zuo Z., Deng J., Li Y., Wang X., Zhao L. Inflammatory responses and inflammation-associated diseases in organs. Oncotarget. 2017. Vol. 9, No. 6. P. 7204–7218. DOI: https://doi.org/10.18632/oncotarget.23208.
Bindu S., Mazumder S., Bandyopadhyay U. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and organ damage: A current perspective. Biochemical Pharmacology. 2020. Vol. 180. Art. 114147. DOI: https://doi.org/10.1016/j.bcp.2020.114147.
Dallegri F., Ottonello L. Are there any differences among non-steroidal anti-inflammatory drugs? Focus on nimesulide. Clinical Drug Investigation. 2007. Vol. 27, Suppl. 1. P. 15–22. DOI: https://doi.org/10.2165/00044011-200727001-00004.
Rainsford K. D. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Inflammopharmacology. 2006. Vol. 14, No. 3–4. P. 120–137. DOI: https://doi.org/10.1007/s10787-006-1505-9.
Singla A. K., Chawla M., Singh A. Nimesulide: some pharmaceutical and pharmacological aspects – an update. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 2000. Vol. 52, No. 5. P. 467–486. DOI: https://doi.org/10.1211/0022357001774255.
Mircioiu I., Anuta V., Miron D., Cojocaru V., Orbesteanu A. M., Mircioiu C. In vitro dissolution of poorly soluble drugs in the presence of surface active agents – in vivo pharmacokinetics correlations. II. Nimesulide. Farmacia. 2013. Vol. 61, No. 1. P. 88–102.
Patel K., Shah S., Patel J. Solid dispersion technology as a formulation strategy for the fabrication of modified release dosage forms: A comprehensive review. Daru: Journal of Faculty of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences. 2022. Vol. 30, No. 1. P. 165–189. DOI: https://doi.org/10.1007/s40199-022-00440-0.
Malkawi R., Malkawi W. I., Al-Mahmoud Y., Tawalbeh J. Current Trends on Solid Dispersions: Past, Present, and Future. Advances in Pharmacological and Pharmaceutical Sciences. 2022. Vol. 2022. Art. 5916013. DOI: https://doi.org/10.1155/2022/5916013.
Alshehri S., Imam S. S., Hussain A., Altamimi M. A., Alruwaili N. K., Alotaibi F., Alanazi A., Shakeel F. Potential of solid dispersions to enhance solubility, bioavailability, and therapeutic efficacy of poorly water-soluble drugs: newer formulation techniques, current marketed scenario and patents. Drug Delivery. 2020. Vol. 27, No. 1. P. 1625–1643. DOI: https://doi.org/10.1080/10717544.2020.1846638.
Лісовий В. М., Лижнюк В. В., Костюк В. Г., Пащенко І. О., Смішко Р. О., Гой А. М., Повшедна І. О., Іщенко О. В., Яременко В. В., Бессарабов В. І. Технології отримання високорозчинних полімерних композиційних матеріалів з активними фармацевтичними інгредієнтами. Технології та інжиніринг. 2023. № 3(14). С. 26–35. DOI: https://doi.org/10.30857/2786-5371.2023.3.3.
Hussain A., Hussain F., Arshad M. S., Abbas N., Nasir S., Mudassir J., Mahmood F., Ali E. Ibuprofen-loaded centrifugally spun microfibers for quick relief of inflammation in rats. Drug Development and Industrial Pharmacy. 2021. Vol. 47, No. 11. P. 1786–1793. DOI: https://doi.org/10.1080/03639045.2022.2059500.
Bessarabov V., Lisovyi V., Lyzhniuk V., Kostiuk V., Smishko R., Yaremenko V., Goy A., Derkach T., Kuzmina G., Gureyeva S. Development and characterisation of polymeric solid dispersed systems of hesperidin, obtained by centrifugal fibre formation. Heliyon. 2025. Vol. 11, No. 4. Art. e42702. DOI: https://doi.org/10.1016/j.heliyon.2025.e42702.
Bessarabov V., Kostiuk V., Lyzhniuk V., Lisovyi V., Smishko R., Kuzmina G., Gureyeva S., Goy A. "Green" technology of centrifugal fiber formation of solid dispersed systems of nimesulide: Evaluation of solubility increases and physicochemical characteristics. Sustainable Chemistry and Pharmacy. 2025. Vol. 43. Art. 101913. DOI: https://doi.org/10.1016/j.scp.2025.101913.
Державна Фармакопея України. 2-ге вид. Харків: Державне підприємство "Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів", 2015.
COX (human) inhibitor screening assay kit [Product information]. Cayman Chemical. URL: https://www.caymanchem.com/product/701230/cox-(human)-inhibitor-screening-assay-kit.
Fan X., Li J., Deng X., Wang Y., Liu Y., Zhang Y. Design, synthesis and bioactivity study of N-salicyloyl tryptamine derivatives as multifunctional agents for the treatment of neuroinflammation. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020. Vol. 193. Art. 112217. DOI: https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2020.112217.
Настанова з якості. Лікарські засоби. Випробування стабільності: Настанова 42-3.3.2004 / В. Георгієвський, М. Ляпунов, О. Безугла та ін. Київ: МОЗ України; Моріон, 2004. 60 с.
Костюк В. Г., Бессарабов В. І. Валідація спектрофотометричної методики визначення кількісного вмісту німесуліду у твердих дисперсних системах, одержаних методом відцентрового формування волокон. Фармацевтичний журнал. 2024. № 4. С. 39–51. DOI: https://doi.org/10.32352/0367-3057.4.24.04.
Lisovyi V., Bessarabov V. Study of technological aspects of manufacture of polymer composite material by centrifugal fiber forming method. Technology Audit and Production Reserves. 2024. Vol. 4, No. 3(78). P. 22–27. DOI: https://doi.org/10.15587/2706-5448.2024.310805.
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Авторське право (c) 2026 Вікторія ЛИЖНЮК, Віктор КОСТЮК, Вадим ЛІСОВИЙ, Володимир ФЕДОРЕНКО, Любов ВАХІТОВА, Андрій ГОЙ
Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
